Dexmédétomidine:

Le récepteur alpha-2 est un récepteur présynaptique du système adrénergique que l’on trouve dans tout l’organisme. La liaison des catécholamines permet d’inhiber le système adrénergique. L’antagonisation de cet agoniste donne un effet sympatholytique.

La dexmédétomidine est l’énantiomère dextrogyre de la médétomidine du groupe des imidazoles et un antagoniste hautement spécifique et sélectif des alpha-2-adrénocepteurs (A2A) qui n’est disponible en application médicale que depuis 2011. L’effet de la dexmédétomidine ne se limite pas au seul SNC. Il s’étend à divers systèmes d’organes, comme le rein, où il a des propriétés néphroprotectrices.

L’effet principal est celui d’un sédatif. Contrairement aux sédatifs GABA-ergiques tels que le propofol et les benzodiazépines, qui agissent principalement dans le cerveau au niveau cortical, la dexmédétomidine intervient dans le tronc cérébral. Sur le plan fonctionnel, l’inhibition dans cette zone entraîne une réduction de l’activité du cortex cérébral avec trouble de la conscience, les patients restant cependant toujours éveillés.